Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения



Антигистаминные препараты 1 поколения

Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.

Оглавление:

оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;

потенцируют воздействие алкоголя;

оказывают местноанестезирующее действие;

дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;



долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Димедрол

Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.



Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения:

умственная деятельность, физическая активность не страдают;

действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;



они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);

при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;

лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Кларидол

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Кларисенс

Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.



Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.



Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Гисманал

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;

3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.



Антигистаминные препараты при беременности

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.

  • Анафилактический шок (анафилаксия) у детей
  • Что такое анафилактический шок
  • Требования к информационным системам в разных клиниках будут едиными

Специально для: Медицинский портал — http://pomedicine.ru

Разрешается использовать материалы сайта, при условии размещения обратной, активной гиперссылки, на сайт pomedicine.ru. Интересные медицинские статьи,

мы размещаем исключительно в ознакомительных целях. Не занимайтесь самолечением. Консультация врача обязательна! Контакты | О сайте | Сотрудничество | Рекламодателям

Источник: http://pomedicine.ru/239-antigistaminnye-preparaty-1-2-i-3-pokoleniya.html



Антигистаминные препараты нового поколения — самые эффективные препараты в лечении аллергии

Лекарственные средства, осуществляющие в организме блокаду рецепторов гистамина и, тем самым тормозящие вызываемые им эффекты, носят название антигистаминных препаратов.

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

  1. H1-блокаторы — данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
  2. H2-блокаторы — показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
  3. H3-блокаторы — применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

  • Димедрол
  • Диазолин
  • Супрастин
  • Кларитин
  • Кестин
  • Рупафин
  • Лорагексал
  • Зиртек
  • Телфаст
  • Эриус
  • Зодак
  • Парлазин

Так же вам может быть интересно:


  1. Что же за неприятная болезнь симптомы и способы лечения читайте тут.
  2. Одно из самых распространенных заболеваний псориаз, что это такое.
  3. Что такое экзема, почему она возникает, лечение рук с помощью мазей и примочек.

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

  1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:
  • димедрол
  • диазолин
  • супрастин
  • фенкарол
  • тавегил

Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.



К ним относятся:

  • кларисенс
  • кларидол
  • ломилан
  • кларитин
  • кестин
  • рупафин
  • лорагексал

Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

  • физическая и умственная активность не спадает
  • длительность воздействия до 24 часов, поэтому принимать большинство препаратов достаточно 1 раз в сутки
  • при прекращении лечения терапевтический эффект продолжается неделю
  • не вызывают привыкания
  • действующие вещества не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте
  • оказывают кардиотоксический эффект, так как блокируют калиевые каналы сердца;

затяжной терапевтический эффект

  • возможны побочные эффекты от некоторых препаратов: нарушения со стороны ЖКТ, расстройства нервной системы, утомляемость, головные боли, кожные высыпания
  • необходима осторожность при комбинировании с другими лекарственными средствами;

    негативное влияние на печень и сердце

  • Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.

  • Антигистаминные препараты 3,4 поколения, созданные в последнее время, являются пролекарствами, то есть такими исходными формами, которые при попадании в организм преобразуются в фармакологически активные метаболиты. В отличие от препаратов предыдущих поколений, они действуют только на периферические Н1- гистаминорецепторы, не вызывая седативности, стабилизируя мембрану тучных клеток и имеют дополнительные противоаллергические эффекты. Обладают повышенной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную сферу.
    • зиртек (цетиризин)
    • телфаст (фексофенадин)
    • трексил (терфенадин)
    • гисманал (астемизол)
    • эриус (дезлоратадин)
    • семпрекс (кривастин)
    • аллергодил (ацеластин)

    Усовершенствованные современные препараты имеют значительную длительность действия – от полу- до двух суток, после завершения лечения оказывают угнетающий эффект на гистамин в течение 6-8 недель.

    • не имеют системных значимых побочных эффектов
    • показаны для всех возрастных групп – некоторые из них отнесены к безрецептурным лекарственным средствам
    • применимы для деятельности, требующей высокой концентрации внимания
    • показаны для профилактики аллергических заболеваний
    • не вызывают привыкания
    • не отличаются, за редким исключением, значимым лекарственным взаимодействием

    для трексила(терфенадин) и астимизана (астемизол) описаны случаи серьезных кардиотоксических побочных эффектов.

    при неправильном применении препаратов вероятны головокружения, тошнота, гиперемия кожи, реакции со стороны ЖКТ;

    избирательно к препаратам этой группы следует подходить лицам с почечными и печеночными проблемами.

    Применение антигистаминов последнего поколения оправдано для всех без исключения групп населения при проведении долговременной терапии аллергических недугов – атопическом дерматите, круглогодичном аллергическом рините, атопическом синдроме, хронической крапивнице, контактном дерматите и других.

    Лучшими антигистаминными препаратами на сегодняшний день считаются зиртек (цетиризин) и кларитин (лоратадин). Безопасные профили данных лекарств прекрасно подходят для всех возрастных групп, особенно для детей, так как позволяют уменьшать риск прогрессирования аллергических проявлений в будущем.

    Диета при себорейном дерматите

    Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?

    Какая самая эффективная мазь от аллергии на коже у взрослых?

    Наконец-то нашла ответ на давно мучивший меня вопрос.

    Давно заметила, что при обострениях сезонной аллергии все эти дорогие и навороченные антигистаминные препараты последнего поколения, которые можно принимать лишь раз в 24 или даже 48 часов, почему-то помогают мне гораздо хуже, чем бюджетный диазолин. Думала, что дело в индивидуальных особенностях организма, но оказалось, что у нескольких знакомых — такая же ситуация. Получается, что препараты первого поколения лучше купируют острые приступы, а препараты последнего поколения больше подходят для лечения хронической аллергии? Но ведь даже в период кратковременной аллергии совсем не хочется горстями пить таблетки и клевать носом на работе…Что же, еще одно подтверждение прописной истины, что за грамотным назначением надо обращаться к специалисту.

    Я всю свою жизнь использую кларитин в качестве антигистаминного средства, и полностью им доволен — симптомы снимает быстро, в сон не тянет, спокойно пью и за рулем. Есть сейчас конечно и более модные и новые средства, например, зодак, но я как-то склонен доверять проверенному временем средству, да и для чего менять то, что и так помогает? А вообще конечно, в первую очередь необходимо выявить сам аллерген, и, исходя из этого, строить схему лечения, и лучше конечно, посоветовавшись со специалистом…

    Весной у меня был атипический дерматит, прямо как ожог на коже шеи и чесался безбожно, ходила с платочком на шее, чтоб не пугать народ. Впервые в жизни такое. Аллерген так и не определили точно(( да, собственно и не пытались врачи. Но прописали мне зиртек, так как я просила преперат, который быстро снимет неприятные ощущения, а так же, чтоб я могла спокойно водить машину и не впадала в сонливость. Препарат справился на отлично.

    Оставить комментарий Отменить

    • Аллергия (4)
    • Болезни кожи (147)
      • Бородавки и папиломы (13)
      • Герпес (6)
      • Грибковые заболевания (16)
      • Дерматиты (43)
      • Лишаи (13)
      • Мозоли и натоптыши (4)
      • Нарушения пигментации (4)
      • Невусы (3)
      • Паразиты кожи (10)
      • Пиодерматиты (14)
      • Угри (8)
      • Эритемы (3)
    • Болезни соединительной ткани (4)
    • Венерология (3)
      • Сифилис (3)
    • Заболевания волос (1)
    • Косметология (5)
    • Онкодерматология (2)
    • Принципы лечения кожных болезней (11)
    • Справочник лекарственных средств (19)
    • Юлия к записи Появилась угревая сыпь на лице у взрослого — лечение у женщин и мужчин
    • Евгения к записи Что делать если, угревая сыпь на лице, причины и лечение у взрослого
    • Лиля к записи Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?
    • Алена к записи Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?
    • Татьяна к записи Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?
  • В нашем журнале собрана самая полная информация по дерматологическим заболеваниям. Особенно мы уделяем внимание симптомам, причинам и лечению.

    Ждем вас снова на нашем сайте!

    Москва, Измайловский бульвар, д. 43, (подробно)

    Источник: http://idermatolog.net/principi-lechenia-kognih-bolezkii/antigistaminny-novogo-pokoleniya.html

    Антигистаминные препараты

    Роль антигистаминных препаратов при лечении аллергической патологии

    Антигистаминные препараты не являются средствами для лечения, так как только снимают симптомы, но не воздействуют на причину болезни

    Антигистаминные препараты применяются для лечения многих аллергических заболеваний.

    Они часто назначаются врачом, но еще чаще пациенты применяют их самостоятельно до обращения за медицинской помощью при возникновении острой аллергической реакции или дебюте хронического заболевания, относящегося к компетенции врача аллерголога-иммунолога.

    Причиной большой популярности антигистаминных препаратов
    • давность их существования, как противоаллергических средств,
    • доступность в аптеках без рецепта (как в России, так и во многих других странах),
    • воздействие на большинство симптомов аллергических заболеваний (но не на все симптомы) (1, 3, 4, 6).

    Несмотря на то, что, в некоторых случаях врачи назначают антигистаминные препараты на длительный срок ежедневного приема, эти препараты являются средствами симптоматической терапии. Это значит, что они не могут воздействовать ни на причину заболевания, ни на ключевые его механизмы.

    Самостоятельный их прием без других мероприятий, требующих участия врача аллерголога-иммунолога, не предотвратит прогрессирование заболевания и осложнения тех состояний, которые могут быть его первопричиной (1,3,4).

    Помимо аллергических заболеваний, антигистаминные препараты могут применяться в составе комплексной терапии при простудных заболеваниях. Седативный побочный эффект антигистаминных препаратов первого поколения используется в терапевтических целях в неврологии. Есть и другие области применения этой группы лекарств (7,8).

    Механизм действия антигистаминных препаратов

    Эффекты антигистаминных препаратов воздействуют на рецепторы на поверхности клеток к биологически активному веществу – гистамину(главному медиатору аллергии).

    Антигистаминные препараты для лечения аллергических заболеваний созданы с целью воздействовать на H1-рецепторы гистамина в слизистых оболочках дыхательных путей и кожи.

    Чем современнее препарат, тем сильнее он связывается с этими рецепторами, обусловливая большую силу и продолжительность эффекта, тем более избирательно (селективно) он воздействует на них, не влияя на другие рецепторы в других органах и тканей. Это связано с меньшей вероятностью побочных эффектов.

    Интересен тот факт, что антигистаминные препараты не просто блокируют рецепторы гистамина, а связываются с рецепторами в момент, когда они неактивны и поддерживают их в неактивном состоянии (2, 4).

    На фоне инактивации рецепторов гистамина эти препараты, особенно современные их представители, могут иметь слабый эффект на иммунологическую стадию аллергического воспаления. Однако клинически он незначим: несмотря на все научные статьи по поводу этих эффектов антигистаминных препаратов, на практике значимым является их исключительно симптоматический эффект (1, 2, 3, 4).

    Что могут и что не могут антигистаминные препараты

    Клинические эффекты антигистаминных препаратов ограничиваются купированием тех симптомов, которые при развитии патофизиологической стадии аллергического воспаления вызывает гистамин:

    • При наличии аллергического воспаления в слизистой носа — это острые проявления зуда в носу, чихания, обильные выделения из носа.
    • При вовлечении в процесс конъюнктив — это явления зуда глаз и слезотечения.
    • При воздействии на кожу — зуд и островоспалительные явления.

    При этом антигистаминные препараты не воздействуют на позднюю фазу аллергического ответа, поддержание хронического воспаления и связанной с ним повышенной восприимчивости тканей к неспецифическим раздражителям (1, 3, 4).

    Эволюция антигистаминных препаратов

    Изучение гистамина, как главного медиатора аллергических реакций, началось в 1907 году. В 1942 году получены первые антигистаминные препараты, применимые у человека.

    Третьего поколения антигистаминных препаратов не существует. Упоминание данного вида в рекламе — маркетинговый ход

    Долгие годы эти препараты помимо основного воздействия на H1 рецепторы гистамина одновременно воздействовали на холинергические и адренергические рецепторы вегетативной нервной системы, серотонинергические рецепторы центральной нервной системы, ионные каналы нервных клеток и клеток сердечной мышцы. Это объясняло большое количество их побочных эффектов, о которых будет сказано ниже.

    Их связь с целевыми рецепторами была слабой и нестойкой, что обусловливало невысокий терапевтический эффект и неудобный режим дозированияраза в день. Данные свойства характерны для антигистаминных препаратов I поколения (4).

    Сегодня эту группу препаратов применяют в целях терапевтического использования их седативного и снотворного побочного эффекта, например, если кожный зуд при заболевании нарушает сон пациента (7).

    Некоторые из них применяются в неврологии и психиатрии исключительно как седативные и снотворные средства.

    Кроме того только для антигистаминных препаратов I поколения существуют инъекционные формы для внутримышечного и внутривенного введения, применяемого при тяжелых обострениях аллергических заболеваний с целью достижения быстрого эффекта.

    Антигистаминные препараты II поколения имеют большее сродство к H1 рецепторам гистамина, что обусловливает их большую эффективность, более быстрое достижение эффекта по сравнению с препаратами I поколения, принятыми внутрь, более удобный режим дозирования а также меньшую (но не нулевую) вероятность развития побочных эффектов.

    Инъекционных форм антигистаминных препаратов II поколения не разработано (4). Других поколений антигистаминных препаратов не существует. Возможное отнесение в рекламе препарата к так называемому III поколению — не более, чем маркетинговый ход (1).

    Формы антигистаминных препаратов

    Антигистаминные препараты выпускаются для приема внутрь в стандартных взрослых дозировках в таблетках и каплях.

    Для детей антигистаминные препараты выпускаются в каплях с приятным вкусом для удобства приема и более удобного дозирования в зависимости от возраста. Существуют антигистаминные препараты, для которых имеются специальные детские таблетки с низкой дозой препарата. Выше были упомянуты антигистаминные препараты I поколения для инъекционного введения.

    Кроме того, существуют антигистаминные препараты для приема в нос в виде капель и глазные капли с антигистаминными препаратами, накожные формы антигистаминных препаратов, применяемые при крапивнице, дерматитах (например, острых контактных реакциях при ужалении крапивой, солнечных ожогах и др.).

    При хронических аллергических заболеваниях местные антигистаминные препараты уступают по эффективности соответствующим местным формам глюкокортикостероидов. Последние, при назначении врачом и применении с соблюдением предписанного режима дозирования, не отличаются от антигистаминных препаратов по безопасности (1, 4).

    Применение антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях

    Антигистаминные препараты при аллергическом рините купируют зуд в носу и чихание, обильные слизистые выделения из носа, но не влияют на стойкую заложенность носа при персистирующем течении ринита (1, 3, 6).

    При аллергическом конъюнктивите они также купируют острые проявления зуда глаз, покраснения и слезотечения. При данных заболеваниях антигистаминные препараты являются не единственными и не главными фармакологическими средствами.

    Помимо применения антигистаминных препаратов и других лекарственных средств, при круглогодичном и сезонно аллергическом рините и конъюнктивите с целью лечения заболевания и профилактики его прогрессирования, расширения спектра сенсибилизации к аллергенам, присоединения бронхиальной астмы решающее значение имеет аллергенспецифическая иммунотерапия (АСИТ) (1, 3).

    При дерматитах антигистаминные препараты могут купировать зуд и островоспалительные явления, однако никак не воздействуют на сухость, шелушение и лихенизацию кожи, характерную для атопического дерматита и некоторых других кожных заболеваний.

    Подобрать терапию при развитии таких изменений кожи может только врач индивидуально на приеме. Кроме того, антигистаминные препараты не излечат от инфекционных осложнений дерматита, выявить которые может только врач (1).

    При крапивнице антигистаминные препараты, скорее всего, купируют симптомы заболевания, однако более актуальном при наличии уртикарных высыпаний и рецидивирующих ангиоотеков является поиск причины этого синдрома (2, 7).

    Среди возможных причин крапивницы и рецидивирующих ангиоотеков (отеков Квинке) может быть язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка. Данное заболевание способно вызвать опасные для жизни осложнения, онкологические заболевания, системные аутоиммунные заболевания, способные привести к инвалидизации.

    Даже если в ходе обследования причину рецидивирующей крапивницы найти не удастся и врач назначит антигистаминные препараты на длительный ежедневный прием как единственное медикаментозное средство, важно пройти комплексное обследование для исключения этих опасных состояний (2).

    Антигистаминные препараты при крапивнице и ангиоотеках доктор может назначать на срок до полугода (для некоторых препаратов дольше) прежде чем подключать пациента к терапии системные гормональные и другие тяжело переносимые препараты . Дозировка антигистаминов при тяжелом течении по назначению врача может превышать ту, что рекомендована в инструкции.

    При наследственном ангиоотеке и приобретенных ангиоотеках со сходным механизмом возникновения, а также при отеках, связанных с приемом кардиологических препаратов (ингибиторов АПФ) и некоторых специфических видах крапивницы антигистаминные препараты и другие традиционные для крапивницы и ангиоотека медикаменты могут оказаться вообще не эффективны. Для них требуются специфические назначения (2).

    При бронхиальной астме положительный эффект антигистаминных препаратов теоретически возможен, но клинического значения не имеет. Это заболевание лечится совсем другими средствами.

    Кроме того, антигистаминные препараты I поколения за счет своих побочных эффектов могут дополнительно провоцировать спазм бронхов и ухудшать течение заболевания.

    При данном заболевании важно регулярное врачебное наблюдение с определенным графиком консультаций, применение специальных ингаляционных и пероральных препаратов для контроля заболевания. Также необходимо проведение (по возможности) аллергенспецифической иммунотерапии для улучшения течения болезни, для предотвращения ее прогрессирования и расширения спектра сенсибилизации (4).

    При анафилактических реакциях, несмотря на аллергическую природу их возникновения, антигистаминные препараты (для снятия возможных сопутствующих уртикарных высыпаний, явлений ринита и т.д.) могут быть назначены только при следующих факторах:

    • купирование острых нарушений (препаратами адреналина, глюкокортикостероидами оказанием мер первой помощи),
    • полное восстановление сердечной деятельности и сознания (1).

    Антигистаминные препараты и аллергологическое обследование

    Антигистаминные препараты необходимо отменить на семь дней или на более длительный срок для некоторых препаратов перед проведением следующих обследований у аллерголога-иммунолога:

    • скарификационные кожные тесты и прик-тесты,
    • внутрикожные тесты с аллергенами,
    • провокационные назальный и конъюнктивальный тест,
    • тест с аутосывороткой при рецидивирующей крапивнице.

    Перед анализами крови на специфические IgE к неинфекционным аллергенам, исследованием функции внешнего дыхания и пробой с бронхолитиком эти препараты отменять не нужно.

    Подробно о препаратах, которые необходимо исключить перед исследованием и сроках ограничений информирует врач аллерголог-иммунолог на приеме (1).

    Побочные эффекты антигистаминных препаратов

    Выше было упомянуто, что одной из причин широкого распространения антигистаминных препаратов как средств самолечения среди пациентов с аллергическими заболеваниями является то обстоятельство, что не только в России, но и во многих зарубежных странах эта группа препаратов отпускается в аптеках без рецепта (6).

    Однако это не означает, что данная группа препаратов не имеет побочных эффектов, в том числе с развитием серьезных последствий для здоровья.

    Для антигистаминных препаратов I поколения самым актуальным и широкоизвестным является седативный и снотворный побочные эффекты. В этой связи при назначении антигистаминных препаратов I поколения пациент должен быть предупрежден об опасности их при управлении автотранспортом, работе с движущимися механизмами и других видах деятельности, связанных с опасностью и требующих быстроты реакции и высокой концентрации внимания.

    У антигистаминных препаратов II поколения вероятность возникновения такого побочного эффекта во много раз ниже, но она все же возможна и возникает при наличии индивидуальных генетических особенностей строения рецепторов гистамина и некоторых других индивидуальных особенностей (4).

    Возникновение седативного и снотворного побочного эффекта, как уже было сказано выше, связано у препаратов I поколения с отсутствием селективности в отношении воздействия на H1 рецепторы гистамина в коже и слизистых оболочках.

    Эти препараты воздействуют на рецепторы других типов вегетативной и центральной нервной системы, которые также могут иметь индивидуальные особенности. Поэтому на фоне приема антигистаминных препаратов возможно не только возникновение седативного эффекта, но и, в редких случаях, наоборот, парадоксального психомоторного возбуждения.

    С эффектами на вегетативную нервную систему связано возможное расстройство со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в животе), повышение или снижение аппетита, сухость слизистых оболочек и расстройства зрения (4).

    Большую опасность, однако, представляет влияние антигистаминных препаратов на сердечный ритм.

    Это связано с влиянием на парасимпатический отдел вегетативной нервной системы, характерным для препаратов I поколения, а также с воздействием на электрофизиологические процессы непосредственно в сердечной мышце.

    Опасность влияния антигистаминных препаратов на сердечный ритм и проводимость более характерна для I поколения их представителей. Антигистаминные препараты II поколения, для которых было характерно наличие кардиологических побочных эффектов, в настоящее время в России сняты с производства и запрещены к продаже (4, 8, 9).

    В связи с вышеописанным врачу аллергологу-иммунологу часто приходится предупреждать о недопустимости приема антигистаминных препаратов I поколения пациентами пожилого возраста.

    С одной стороны, давность существования антигистаминных препаратов I поколения делает эту группу пациентов более осведомленными именно о них, а более низкая стоимость, по сравнению с современными препаратами, делает их более привлекательными.

    С другой стороны, вероятность наступления кардиологических побочных эффектов у пожилых пациентов выше, а особенности работы печени и почек в пожилом возрасте делает пациентов более подверженными передозировке.

    Среди других побочных эффектов можно назвать возникновение привыкания к препарату — снижение его эффективности при длительном приеме, что обусловливает необходимость замены препарата на другой представитель группы.

    Некоторые побочные эффекты антигистаминных препаратов I поколения используются в терапевтических целях, Например, седативный эффект используется психиатрами или применяется аллергологом-иммунологом в случае, когда связанный с аллергическим заболеванием кожный зуд нарушает сон пациента (7).

    Взаимодействия с другими лекарствами и пищевыми продуктами

    Побочные эффекты антигистаминных препаратов (все, включая кардиологические), даже если вероятность их наступления исходно низкая, многократно усиливаются при совместном приеме с рядом других препаратов, способных повлиять на их превращение в печени. Среди них некоторые антибиотики и противогрибковые препараты, а также некоторые препараты для лечения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки (4).

    Такой же эффект при приеме антигистаминных препаратов оказывает одновременное употребление грейпфрутов, помелы, севильского апельсина, часто используемого в мармеладе, соков из этих фруктов и виноградного сока (4, 11).

    Кроме того седативный эффект антигистаминных препаратов многократно усиливается при одновременном употреблении алкогольных напитков (4).

    Не следует забывать о том, что при приеме трех и более препаратов одновременно побочные эффекты от них непредсказуемы (5).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности течение аллергических заболеваний может как улучшиться, так и ухудшиться.

    Это связано с гормональными перестройками организма, изменениями иммунной сисиемы, а также с влиянием тучных клеток матки, которые играют важную роль в физиологии этого органа и изменяют свою активность при беременности (1, 10).

    При наличии аллергического заболевания на фоне беременности, а также при кормлении грудью предпочтение следует отдавать антигистаминным препаратам местного действия в минимально эффективной дозировке.

    Среди системных антигистаминных препаратов существуют те, для которых возможен прием в минимальной эффективной дозе в случаях, когда польза для матери превышает риск для плода (риск для новорожденного на грудном вскармливании) и те, которые абсолютно противопоказаны (1).

    В любом случае, принимать антигистаминные препараты при беременности и кормлении грудью следует по назначению врача аллерголога-иммунолога по согласованию с акушером-гинекологом.

    Заключение

    Таким образом, антигистаминные препараты, несмотря на то, что врач может назначать их на постоянный прием на многие месяцы, являются средством симптоматической терапии аллергических заболеваний. При этом даже симптомы аллергического заболевания купируются этими препаратами не в полном объеме.

    Антигистаминные препараты не заменят комплексной диагностики заболевания с выявлением его причин и курса патогенетической терапии.

    Несмотря на их безрецептурный отпуск, эти препараты имеют побочные эффекты, некоторые из которых связаны с риском возникновения опасных для жизни состояний.

    Источник: http://www.allergyfree.ru/information/antigistaminnyie_preparatyi_.html

    Противоаллергические препараты — аналитический обзор. Часть 1

    Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

    • антигистаминные препараты;
    • мембраностабилизирующие препараты — препараты кромоглициевой кислоты (кромоны) и кетотифен;
    • топические и системные глюкокортикостероиды;
    • интраназальные деконгестанты.

    В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

    Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

    Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

    В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах (ожоги, обморожения, анафилактический шок, поллиноз, крапивница и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

    На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

    • вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
    • расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
    • вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
    • рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
    • усиливает секрецию желудочного сока;
    • играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

    Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

    • возникает бронхоспазм;
    • слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
    • появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
    • пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться снижение артериального давления и нарушения сердечного ритма.

    В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

    Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

    Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

    Классификация антигистаминных препаратов

    Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

    В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

    • этилендиамины;
    • этаноламины;
    • алкиламины;
    • производные хинуклидина;
    • производные альфакарболина;
    • производные фенотиазина;
    • производные пиперидина;
    • производные пиперазина.

    В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

    1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:
    • дифенгидрамин (димедрол);
    • доксиламин (донормил);
    • клемастин (тавегил);
    • хлоропирамин (супрастин);
    • мебгидролин (диазолин);
    • прометазин (пипольфен);
    • квифенадин (фенкарол);
    • ципрогептадин (перитол) и другие.
    1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:
    • акривастин (семпрекс);
    • диметинден (фенистил);
    • терфенадин (гистадин);
    • азеластин (аллергодил);
    • лоратадин (лорано);
    • цетиризин (цетрин);
    • бамипин (совентол).
    1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:
    • фексофенадин (телфаст);
    • дезлоратодин (эриус);
    • левоцетиризин.

    Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

    По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

    При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

    Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

    Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

    • местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
    • седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
    • противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
    • противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
    • атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при аденоме простаты – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
    • противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
    • противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
    • антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
    • расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

    Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

    Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

    Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

    Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

    Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при хорее, рвоте беременных, морской болезни.

    Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течениедней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

    Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

    Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

    Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

    Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

    Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

    Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

    Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

    Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

    Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

    В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

    При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

    Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

    Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

    По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

    Седативный эффект выражен умеренно.

    Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечениядней.

    Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

    Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

    С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

    Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и местноанестезирующее действие. Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

    При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

    Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течениедней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

    Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

    Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

    Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

    Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

    • быстрое начало действия;
    • большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
    • дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их (аллергический ринит, поллиноз, бронхиальная астма);
    • при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
    • поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
    • не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

    Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной печеночной недостаточности.

    Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

    Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

    Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже черезминут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

    Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

    Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

    Принимать рекомендуется по 8 мг (1 капс.) 3 раза в день.

    На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

    Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой артериальной гипертензии, выраженной коронарной и почечной недостаточности, а также детям возрастом до 12 лет.

    Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

    Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

    Применяют препарат внутрь и местно.

    Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или жекапель 3 раза в сутки. Курс лечения составляетдней.

    Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

    Побочные эффекты возникают редко.

    Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

    Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

    Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

    Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

    Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

    Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

    Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

    В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

    Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

    Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

    Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

    Применяют, как правило, при аллергическом рините и конъюнктивите.

    Рекомендовано принимать внутрь по 2 мг на ночь, интраназально – по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 1-2 раза в день, инстилляции (закапывание глаз) по 1 капле в каждый глаз 2-4 раза в день.

    При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

    Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

    Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

    Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

    Выраженный седативный эффект отсутствует.

    При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

    Показаниями являются любые аллергические заболевания.

    Взрослым рекомендовано принимать по 0.01 г (это 1 таблетка или же 2 чайные ложки сиропа) препарата 1 раз в сутки.

    Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

    Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

    С осторожностью назначают беременным.

    Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

    Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

    Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

    Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

    Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

    Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

    Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

    Антигистаминные препараты 3-го поколения

    Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

    Фексофенадин (телфаст, аллегра)

    Является метаболитом терфенадина.

    Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

    Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

    Рекомендовано принимать по 60 мг 2 раза в день.

    Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

    Является активным метаболитом лоратадина.

    Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

    Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляетчасов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

    Рекомендовано принимать по 5 мг а раз в сутки.

    В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

    При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

    Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

    Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

    Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

    При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

    Рекомендовано принимать по 5 мг (1 таб.) 1 раз в день, с пищей или натощак, запивая водой. Капли принимают по 20 кап. 1 раз в сутки, также натощак. Сироп – по 10 мл (2 чайных ложки) 1 раз в сутки.

    Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

    Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

    Антигистаминные средства и беременность, лактация

    Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первыенедель беременности.

    При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

    А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

    В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

    С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

    D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

    Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

    Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

    Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

    Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

    Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

    Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

    В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

    В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

    К какому врачу обратиться

    При появлении острых симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или педиатру, а затем к аллергологу. При необходимости назначается консультация офтальмолога, дерматолога, ЛОР-врача, пульмонолога.

    Врач-педиатр Е. О. Комаровский рассказывает о лекарствах от аллергии:

    Союз периатров России, специалист рассказывает об влиянии антигистаминных препаратов на познавательную деятельность детей:

    Посмотрите популярные статьи

    Ответить Не отвечать

    Помоги детям

    Полезная информация

    Обратитесь к специалистам

    Телефон службы записи к врачам-специалистам Москвы:

    Информация предоставляется с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

    Адрес редакции:, г. Москва, 3-я Фрунзенская ул., 26

    Источник: http://myfamilydoctor.ru/protivoallergicheskie-preparaty-analiticheskij-obzor-chast-1/



  • ×